ラパチニブ(分子標的薬)

商品名(製造・販売会社)

  • タイケルブ(グラクソ・スミスクライン)

2009年4月に承認された乳がんで初めてとなる経口薬です。ハーセプチンの効果がなくなったHER2陽性がんに対して、カペシタビンとの併用療法が有効な治療法になりうることが治験データで示されています。

がん細胞の増殖過程における指令系統をブロックして、アポトーシス(細胞死)を促します。
通常の抗がん剤とは異なり、血液脳関門を通過できる低分子化合物ですので、脳転移した乳がんにも有効です。第二選択薬となりますが、トラスツズマブ後による化学療法後の増悪した患者や脳転移のある患者に待ち望まれていました。

適応となるがん
HER2過剰発現が確認された手術不能または再発乳がん患者に対するカペシタビンとの併用療法

主な副作用
重い副作用としては肝障害と間質性肺炎、心不全、不整脈が挙げられます。そのほか、併用薬のカペシタビンによる手足症候群や骨髄抑制、感染症、下痢などにも注意が必要です。一般的な副作用としては、発疹、かゆみ、口内炎などが現われやすくなっています。

使用上の注意点
肝機能障害が悪化するおそれがありますので、肝機能に障害がある患者に対して投与する場合には観察を十分に行いながら慎重に投与する必要があります。 また、間質性肺疾患の患者、あるいはその既往歴のある患者は、本剤投与により間質性肺疾患が悪化する可能性がありますので、投与前に、必要に応じ呼吸状態や胸部X線で異常所見の有無を確認します。